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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T17209 UVI 3003

Retinoid Receptor; Autophagy Autophagy; Metabolism
UVI 3003 是一种高度选择性的类视黄醇 X 受体拮抗剂。在 Cos7 细胞中,它抑制非洲爪蟾蜍和人RXRα的活性,IC50值分别为 0.22 和 0.24 μM。
T15811 LY2955303

Others; Retinoid Receptor Metabolism; Others
LY2955303 是一种有效的特异性视黄酸受体 γ 拮抗剂(RARγ,Ki = 1.09 nM)。
TQ0097 AGN 193109

Retinoid Receptor; Autophagy Autophagy; Metabolism
AGN 193109 是一种类视黄醇类似物,是一种有效的特异性 RAR 拮抗剂,可抑制 RARα、RARβ和 RARγ的活性,Kd 值分别为 2 nM、2 nM 和 3 nM。
T22843 HX 531

Retinoid Receptor Metabolism
HX 531 是的RXR 拮抗剂 (IC50:18 nM) 。它能减少高脂饮食小鼠的骨骼肌、白色脂肪组织和肝脏中的甘油三酯含量。
T1093 Adapalene

CD271,阿达帕林

Apoptosis; Retinoid Receptor; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Metabolism
Adapalene (CD271) 是一种合成类视黄醇,局部应用于痤疮。它以非竞争性方式抑制 GOT1的酶活性,具有抗肿瘤活性。它是一种 RAR 激动剂,对 RARβ、RARγ、RARα的AC50值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。
T5341 WYC-209

WYC209

Apoptosis; Retinoid Receptor; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Metabolism
WYC-209 是一种合成类视黄醇,是维甲酸受体激动剂。它主要通过 caspase 3途径抑制恶性鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞的增殖,IC50值为 0.19 μM。
T3955 AR7

Retinoid Receptor Metabolism
AR7 是一种非典型的 RARA/RARα(视黄酸受体 α) 拮抗剂,能够特异性激活伴侣介导的自噬活性,对自噬无影响。
T7586 trifarotene

CD5789,曲法罗汀

Retinoid Receptor; Autophagy Autophagy; Metabolism
Trifarotene (CD5789) 是一种有效的选择性 RARγ 激动剂,对 RARγ 的选择性是 RARα 和 RARβ 的 65 倍和 16 倍,EC50分别为7.7、500和125 nM。
TQ0064 Peretinoin

NIK333

HCV Protease; Retinoid Receptor; S1P Receptor; Autophagy Autophagy; GPCR/G Protein; Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
Peretinoin (NIK333) 是口服非环状类视黄醇,靶向类视黄醇核受体,结构类维生素 A 。
T21714 BMS453

BMS 453,BMS-189453

Retinoid Receptor Metabolism
BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A,是一种 RARβ激动剂,也是一种 RARα/RARγ拮抗剂。它主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。
T7370 Talarozole

R115866,他拉罗唑

Others; P450; Retinoid Receptor; Autophagy Autophagy; Metabolism; Others
Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂,可抑制 CYP26A1 和 CYP26B1,IC50 分别为 5.4 和 0.46 nM。它用于治疗痤疮、牛皮癣和其他角化疾病。
T6410 Bexarotene

Ro 26-4455,Targretin,蓓萨罗丁,贝沙罗汀,LGD1069

Retinoid Receptor; Autophagy Autophagy; Metabolism
Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50分别为 33、24和25 nM。它是一种类视黄醇类似物,用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤的皮肤表现。
T6694 Tamibarotene

NSC 608000,Am 80,Amnolake,他米巴罗汀

Apoptosis; Retinoid Receptor; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Metabolism
Tamibarotene (Amnolake) 是一种具有口服活性的合成维甲酸,旨在克服全反式维甲酸耐药性,具有潜在的抗肿瘤活性。它也是视黄酸受体α/β 的激动剂,比RARγ的选择性高。
T21314 Amsilarotene

TAC-101,TAC 101,TAC101

CDK Cell Cycle/Checkpoint
Amsilarotene (TAC101) 是口服有活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki=为 2.4 nM 和 400 nM。它可造成人胃癌、卵巢癌细胞及肝细胞癌的凋亡,可用于研究癌症。
T11844 LG-100064

4-[(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)羰基]苯甲酸

Retinoid Receptor; Autophagy Autophagy; Metabolism
LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体激动剂,对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50值分别为 330、200 和 260 nM,可用于癌症研究。
T6696 Tazarotene

他扎罗汀,Tazorac,AGN 190168,Zorac

Retinoid Receptor; Autophagy Autophagy; Metabolism
Tazarotene (Zorac) 是一种选择性视黄酸受体激动剂,用于研究寻常痤疮和斑块状银屑病。
T23383 SR11237

SR 11237

Others; RAR/RX Metabolism; Others
SR11237 是一种泛视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。 SR11237 导致 RXR/RXR 同源二聚体形成并反式激活包含 RXR 反应元件的报告基因。
T4538 palovarotene

Ro 3300074,R 667,帕罗伐汀

Retinoid Receptor; Autophagy Autophagy; Metabolism
Palovarotene (Ro 3300074) 是核视网膜酸受体γ 的激动剂。
T5843 Tarenflurbil

MPC7869,(R)-Flurbiprofen,R-flurbiprofen,氟比洛芬,R-氟比洛芬

Retinoid Receptor; Autophagy Autophagy; Metabolism
Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,可抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRαLBD,IC50为 75 μM。它可研究阿尔兹海默症。
T11847L Liarozole

R75251 dihydrochloride,利阿唑

P450; Retinoid Receptor Metabolism
Liarozole (R75251 dihydrochloride) 是一种咪唑衍生物,是一种具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂(RAMBA),具有抗肿瘤作用。它能够抑制维甲酸依赖的细胞色素P450(CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织维甲酸水平增加。
T1872 Fenretinide

4-HPR,MK-4016,芬维A胺,4-hydroxy(phenyl)retinamide

Retinoid Receptor; Autophagy Autophagy; Metabolism
Fenretinide (4-HPR) 是一种可口服的合成类维生素 A 衍生物,具有潜在的抗肿瘤和化学预防活性。
T5854 AM580

NSC608001,CD336,Ro 40-6055

Retinoid Receptor; Autophagy Autophagy; Metabolism
AM580 (CD336) 是一种视黄酸受体激动剂,对 RARα 具有选择性,IC50和EC50分别为 8 和 0.36 nM。
T4371 CD437

AHPN,O-Desmethyl Adapalene,6-[3-(1-金刚烷基)-4-羟基苯基]-2-萘甲酸,Apoptosis Activator VI

Retinoid Receptor; Autophagy Autophagy; Metabolism
CD437 (AHPN) 是一种特异性视黄酸受体激动剂。
T0499 Oxybenzone

二苯酮-3,KAHSCREEN BZ-3,Benzophenone 3,Eusolex 4360,紫外线吸收剂UV-9,Escalol 567

Apoptosis; Retinoid Receptor; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Metabolism
Oxybenzone (Eusolex 4360) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。它是二苯甲酮的衍生物,用作破坏内分泌的化学物质,可穿透胎盘和血脑屏障。它损害自噬,改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体信号传导。
T1288 TTNPB

AGN191183,Arotinoid acid,Ro 13-7410,AGN-191183,Ro 13-7410

Apoptosis; Retinoid Receptor; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Metabolism
TTNPB (Ro 13-7410,AGN-191183) 是一种RAR 激动剂。在使用人RARs 进行竞争性结合实验中,作用于RARα,RARβ和RARγ,IC50分别为 5.1 nM,4.5 nM 和 9.3 nM。
T70165 V-125

V-125 is an agonist of retinoid X receptors.
T19703 LG100268

LG 100268,LG-100268

LG100268 is an effective and selective rexinoid and retinoid-X receptor agonist. LG100268 binds to the α, β, and γ RXR receptors (IC50 = 3-4 nM).
T37414 CAY10771

CAY10771 is a dual agonist of farnesoid X receptor (FXR) and peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ).1It activates FXR and PPARδ in reporter assays using HEK293T cells (EC50s = 0.94 and 1.5 μM, respectively) and is selective for these receptors over retinoic acid receptor α (RARα), retinoid X receptor α (RXRα), PPARα, PPARγ, and liver X receptor α (LXRα) at 10 μM. 1.Schierle, S., Neumann, S., Heitel, P., et al.Design and structural optimization of dual FXR/PPARδ activatorsJ. Med. Ch...

化合物

UVI 3003
Cat.No: T17209
Synonym:
Target: Retinoid Receptor, Autophagy
LY2955303
Cat.No: T15811
Synonym:
Target: Others, Retinoid Receptor
AGN 193109
Cat.No: TQ0097
Synonym:
Target: Retinoid Receptor, Autophagy
HX 531
Cat.No: T22843
Synonym:
Target: Retinoid Receptor
Adapalene
Cat.No: T1093
Synonym: CD271,阿达帕林
Target: Apoptosis, Retinoid Receptor, Autophagy
WYC-209
Cat.No: T5341
Synonym: WYC209
Target: Apoptosis, Retinoid Receptor, Autophagy
AR7
Cat.No: T3955
Synonym:
Target: Retinoid Receptor
trifarotene
Cat.No: T7586
Synonym: CD5789,曲法罗汀
Target: Retinoid Receptor, Autophagy
Peretinoin
Cat.No: TQ0064
Synonym: NIK333
Target: HCV Protease, Retinoid Receptor, S1P Receptor, Autophagy
BMS453
Cat.No: T21714
Synonym: BMS 453,BMS-189453
Target: Retinoid Receptor
Talarozole
Cat.No: T7370
Synonym: R115866,他拉罗唑
Target: Others, P450, Retinoid Receptor, Autophagy
Bexarotene
Cat.No: T6410
Synonym: Ro 26-4455,Targretin,蓓萨罗丁,贝沙罗汀,LGD1069
Target: Retinoid Receptor, Autophagy
Tamibarotene
Cat.No: T6694
Synonym: NSC 608000,Am 80,Amnolake,他米巴罗汀
Target: Apoptosis, Retinoid Receptor, Autophagy
Amsilarotene
Cat.No: T21314
Synonym: TAC-101,TAC 101,TAC101
Target: CDK
LG-100064
Cat.No: T11844
Synonym: 4-[(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)羰基]苯甲酸
Target: Retinoid Receptor, Autophagy
Tazarotene
Cat.No: T6696
Synonym: 他扎罗汀,Tazorac,AGN 190168,Zorac
Target: Retinoid Receptor, Autophagy
SR11237
Cat.No: T23383
Synonym: SR 11237
Target: Others, RAR/RX
palovarotene
Cat.No: T4538
Synonym: Ro 3300074,R 667,帕罗伐汀
Target: Retinoid Receptor, Autophagy
Tarenflurbil
Cat.No: T5843
Synonym: MPC7869,(R)-Flurbiprofen,R-flurbiprofen,氟比洛芬,R-氟比洛芬
Target: Retinoid Receptor, Autophagy
Liarozole
Cat.No: T11847L
Synonym: R75251 dihydrochloride,利阿唑
Target: P450, Retinoid Receptor
Fenretinide
Cat.No: T1872
Synonym: 4-HPR,MK-4016,芬维A胺,4-hydroxy(phenyl)retinamide
Target: Retinoid Receptor, Autophagy
AM580
Cat.No: T5854
Synonym: NSC608001,CD336,Ro 40-6055
Target: Retinoid Receptor, Autophagy
CD437
Cat.No: T4371
Synonym: AHPN,O-Desmethyl Adapalene,6-[3-(1-金刚烷基)-4-羟基苯基]-2-萘甲酸,Apoptosis Activator VI
Target: Retinoid Receptor, Autophagy
Oxybenzone
Cat.No: T0499
Synonym: 二苯酮-3,KAHSCREEN BZ-3,Benzophenone 3,Eusolex 4360,紫外线吸收剂UV-9,Escalol 567
Target: Apoptosis, Retinoid Receptor, Autophagy
TTNPB
Cat.No: T1288
Synonym: AGN191183,Arotinoid acid,Ro 13-7410,AGN-191183,Ro 13-7410
Target: Apoptosis, Retinoid Receptor, Autophagy
V-125
Cat.No: T70165
Synonym:
Target:
LG100268
Cat.No: T19703
Synonym: LG 100268,LG-100268
Target:
CAY10771
Cat.No: T37414
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN6735 Bigelovin

Apoptosis; Reactive Oxygen Species; Retinoid Receptor; Autophagy; RAR/RX Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB
Bigelovin 是从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯,是选择性视黄素 X 受体 α 激动剂。它通过抑制ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。它诱导凋亡和自噬,有抗肿瘤活性。
T1330 Acitretin

阿曲汀,Ro 10-1670,Etretin

Apoptosis; Retinoid Receptor; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Metabolism
Acitretin (Ro 10-1670) 是一种维甲酸,可用于银屑病和阿尔兹海默症的研究。
T1611 Isotretinoin

13-cis-Retinoic acid,异维A酸

Retinoid Receptor; Endogenous Metabolite; Autophagy Autophagy; Metabolism
Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种天然存在的维甲酸,具有潜在的抗肿瘤活性。 它结合并激活核视黄酸受体 (RAR), 活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A 和维生素A 衍生物,用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。
T3000 Magnolol

NSC 293099,厚朴酚,5,5'-Diallyl-2,2'-biphenyldiol

NF-κB; Retinoid Receptor; Antibacterial; PPAR; p53; Autophagy Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB
Magnolol (5,5'-Diallyl-2,2'-biphenyldiol) 是RXRα和PPARγ的激动剂,EC50值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。他是从厚朴的树皮中分离得到的一种木脂素。
T1051 Retinoic acid

维生素A酸,Vitamin A acid,ATRA,all-trans-Retinoic acid,Tretinoin

Retinoid Receptor; Endogenous Metabolite; PPAR; Autophagy Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物,是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂,抑制 RARα/β/γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。

天然产物

Bigelovin
Cat.No: TN6735
Synonym:
Target: Apoptosis, Reactive Oxygen Species, Retinoid Receptor, Autophagy, RAR/RX
Acitretin
Cat.No: T1330
Synonym: 阿曲汀,Ro 10-1670,Etretin
Target: Apoptosis, Retinoid Receptor, Autophagy
Isotretinoin
Cat.No: T1611
Synonym: 13-cis-Retinoic acid,异维A酸
Target: Retinoid Receptor, Endogenous Metabolite, Autophagy
Magnolol
Cat.No: T3000
Synonym: NSC 293099,厚朴酚,5,5'-Diallyl-2,2'-biphenyldiol
Target: NF-κB, Retinoid Receptor, Antibacterial, PPAR, p53, Autophagy
Retinoic acid
Cat.No: T1051
Synonym: 维生素A酸,Vitamin A acid,ATRA,all-trans-Retinoic acid,Tretinoin
Target: Retinoid Receptor, Endogenous Metabolite, PPAR, Autophagy
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